Medicinali a base di tiocolchicoside per uso sistemico: informazioni importanti sulle restrizioni associate al rischio di genotossicità
L’Agenzia italiana del farmaco, in accordo con l’Agenzia Europea dei Medicinali e con le aziende titolari dei medicinali a base di tiocolchicoside per uso sistemico, ha aggiornato le controindicazioni di impiego per i medicinali a base di tiocolchicoside per uso sistemico ed estese le misure contraccettive.
Secondo quanto stabilisce la nota dell’Aifa, i medicinali a base di tiocolchicoside sono controindicati, e pertanto non devono essere usati: nei pazienti di sesso maschile che non desiderano utilizzare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside per uso sistemico e per 3 mesi dopo la sospensione di tiocolchicoside e nelle pazienti di sesso femminile in età fertile, che non utilizzano metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento con tiocolchicoside per uso sistemico e per 1 mese dopo la sospensione di tiocolchicoside.
Tiocolchicoside per uso sistemico resta controindicato anche nelle donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi efficaci durante il trattamento e nelle donne in gravidanza e allattamento.
I risultati di studi preclinici hanno indicato un rischio di genotossicità legato al metabolita di tiocolchicoside ad uso sistemico (ovvero forme orali e intramuscolari). In particolare, negli studi preclinici è stato dimostrato che uno dei metaboliti di tiocolchicoside induce aneuploidia a livelli di concentrazione vicini a quelli osservati negli esseri umani a seguito dell’assunzione della dose orale massima raccomandata di 8 mg due volte al giorno.
L’aneuploidia è considerata un fattore di rischio di teratogenicità, tossicità embrio/fetale, aborto spontaneo e ridotta fertilità maschile ed un potenziale fattore di rischio tumorale. Il rischio aumenta con l’esposizione a lungo termine e a dosi elevate.
Il tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, glicoside naturale del colchico, dotato di attività miorilassante e del tutto privo di effetti curarosimili. Tiocolchicoside, agonista dei recettori GABA-b e della glicina del midollo spinale, è un miorilassante disponibile per uso orale, intramuscolare e topico utilizzato nel trattamento di patologie muscolari dolorose.
